Avaliação Biodisponibilidade/Bioequivalência
A acção terapêutica de um fármaco depende da existência de uma concentração efectiva deste no seu local de acção, durante um período de tempo desejável. Desta forma a disponibilidade do fármaco a partir da forma farmacêutica assume um papel crítico na eficácia clínica de um medicamento, tornando-se por isso necessário caracterizar adequadamente o desempenho da formulação que o contém como medição adicional de eficácia. Uma vez que a concentração de um fármaco no local de acção se encontra em equilíbrio com a concentração do mesmo na corrente sanguínea, para a maioria dos fármacos a determinação das suas concentrações ao longo do tempo no sangue ou urina tornam-se medidas indirectas mas preditivas da concentração do mesmo fármaco no seu local de acção.
A biodisponibilidade é um termo farmacocinético que descreve a velocidade e o grau com que uma substância activa ou a sua forma molecular terapeuticamente activa é absorvida a partir de um medicamento e se torna disponível no local de acção. A avaliação da biodisponibilidade é realizada com base em parâmetros farmacocinéticos calculados a partir dos perfis de concentração plasmática do fármaco ao longo do tempo.
Os estudos de biodisponibilidade revelam-se assim de grande utilidade na área da Biogalénica e Farmacocinética, uma vez que permitem não só avaliar a qualidade biogalénica dos medicamentos como também avaliar interacções entre fármacos e determinar a influência de vários factores fisiológicos e patológicos (idade, alimentação, doença, em particular insuficiências renal e hepática, etc.) no modo como o fármaco é absorvido pelo organismo.
Um estudo de bioequivalência tem por objectivo comparar as biodisponibilidades de dois medicamentos considerados equivalentes farmacêuticos ou alternativas farmacêuticas e que tenham sido administrados na mesma dose molar. Entende-se por equivalentes farmacêuticos os medicamentos que contêm a mesma substância activa, na mesma dose e na mesma forma farmacêutica.
Se nestas condições as biodisponibilidades de dois medicamentos forem consideradas similares, os seus efeitos, no que respeita à eficácia e segurança dos mesmos serão essencialmente os mesmos.
Em resumo, a avaliação da bioequivalência é um método indirecto de avaliar a eficácia e a segurança de qualquer medicamento contendo a mesma substância activa que o medicamento original, cuja acção seja dependente da entrada na circulação sistémica.
As Normas orientadoras mais frequentemente usadas na avaliação da BD/BE são:
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Note for Guidance on The Investigation of Bioavailability and Bioequivalence (CPMP/EWP/QWP/1401/98)
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Note for Guidance on Modified Release Oral and Transdermal Dosage Forms (CPMP/EWP/280/96)
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Note for Guidance on the Clinical Requirements for Locally Applied, Locally Acting Products Containing Known Constituents (CPMP/EWP/239/95)
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Guideline on the pharmaceutical quality of inhalation and nasal products (EMEA/CHMP/QWP/49313/2005 corr.)
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